La citisina agisce come agonista parziale della nicotina, con un meccanismo simile a quello di un altro farmaco antifumo, la vareniclina. 
Agisce sui recettori cerebrali della nicotina, “ingannandoli”, e aiutando a mitigare gli effetti dell’astinenza quando si smette di fumare e facilitando l’abbandono graduale delle sigarette.

Questo permette all’individuo di liberarsi progressivamente delle sigarette senza soffrire e senza far soffrire i recettori e dunque scientificamente la crisi di astinenza apparentemente sembra non esserci.
Rimane così il controllo della dipendenza psicologica, ovvero l’abitudine quotidiana al fumo, la percezione della sigaretta come stampella: ed è proprio questo il percorso che si fa nei Centri antifumo per imparare a vivere senza sigaretta.